Liraglutid, ein Analogon von menschlichem GLP-1 und wirkt als GLP-1-Rezeptoragonist, wird durch einen Prozess hergestellt, der die Expression rekombinanter DNA in Saccharomyces cerevisiae umfasst, und wurde so konstruiert, dass es zu 97 % homolog zu nativem Menschen ist GLP-1 durch Ersetzen von Lysin durch Arginin an Position 34. Liraglutid entsteht durch Anheften einer C-16-Fettsäure (Palmitinsäure) mit einem Glutaminsäure-Spacer an den verbleibenden Lysinrest an Position 26 des Peptidvorläufers . Die Summenformel von Liraglutid lautet C172H265N43O51 und das Molekulargewicht beträgt 3751,2 Dalton.

 

 

 

 

Liraglutid, das unter den Markennamen Victoza und Saxenda vertrieben wird, ist ein subkutan verabreichtes Antidiabetikum zur Behandlung von Typ-2-Diabetes und chronischer Fettleibigkeit.

Liraglutid wurde 2009 in der Europäischen Union und 2010 in den Vereinigten Staaten für medizinische Zwecke zugelassen.

Im Jahr 2020 war es mit mehr als 4 Millionen eingelösten Rezepten das 146. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten.

 

 

Liraglutid ist indiziert als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes mellitus und erhöhter körperlicher Aktivität zur chronischen Gewichtskontrolle bei erwachsenen Patienten mit einem anfänglichen Body-Mass-Index (BMI) von 30 kg/m2 oder mehr ( fettleibig) oder 27 kg/m2 oder mehr (Übergewicht) bei Vorliegen mindestens einer gewichtsbedingten Komorbidität (z. B. Bluthochdruck, Typ-2-Diabetes mellitus oder Dyslipidämie).

 

 

Liraglutid ist ein acylierter humaner Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1)-Rezeptoragonist mit 97 % Aminosäuresequenzhomologie zum endogenen humanen GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) repräsentiert

 

GLP-1(7-37) hat eine Halbwertszeit von 1,{4}} Minuten aufgrund des Abbaus durch die allgegenwärtigen endogenen Enzyme Dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV) und neutrale Endopeptidasen (NEP). . Im Gegensatz zu nativem GLP-1 ist Liraglutid stabil gegen den metabolischen Abbau durch beide Peptidasen und hat eine Plasmahalbwertszeit von 13 Stunden nach subkutaner Verabreichung. Das pharmakokinetische Profil von Liraglutid, das es für die einmal tägliche Verabreichung geeignet macht, ist das Ergebnis einer Selbstassoziation, die die Absorption, die Plasmaproteinbindung und die Stabilität gegenüber metabolischem Abbau durch DPP-IV und NEP verzögert.

 

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